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FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

2009-03-24T15:37:00.000-07:00

FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

INTRODUCCIÓN

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de fármacos químicamente heterogéneo que suelen tener en común una actividad antipirética, analgésica y antiinflamatoria y un perfil cualitativamente similar de efectos adversos. Son ampliamente utilizados en diferentes situaciones clínicas, de tal forma que, en dosis únicas o pautas cortas, son analgésicos efectivos en el tratamiento del dolor leve-moderado de origen somático (músculo-esquelético), dolor postoperatorio, dolor visceral (dismenorrea, cólico renal) y dolor óseo metastásico. A dosis antiinflamatorias mantenidas se usan para el tratamiento sintomático del dolor e inflamación en enfermedades reumáticas (artritis reumatoide, espondiloartropatías inflamatorias, artrosis, reumatismos de partes blandas y otros procesos).
El rápido desarrollo farmacológico de este grupo y su crecimiento constante nos ha hecho pasar, en pocos años, de un número reducido de fármacos a más de 100 moléculas en todo el mundo1. En España disponemos de 31 moléculas diferentes con sus respectivas presentaciones y denominaciones comerciales. Según cálculos aproximados unos 30 millones de personas consumen diariamente algún AINE2 y en Estados Unidos se realizan al año más de 100 millones de prescripciones. En España en el año 1997 se prescribieron más de 27 millones de envases de AINE con un importe de más de 33.000 millones de pesetas y si se contabilizaran los salicilatos y los envases dispensados sin receta médica posiblemente la cifra aumentaría hasta los 40 millones de envases (datos de la memoria del Insalud de 1997). En Navarra se prescribieron más de 336.000 envases de AINE durante 1998 con cargo al Servicio Navarro de Salud-Osasunbidea con un importe de más de 418 millones de pesetas. Por decirlo de otra manera, 13.000 usuarios del Servicio Navarro de Salud toman cada día algún AINE (sin tener en cuenta los salicilatos), siendo además un grupo en continuo crecimiento.

Datos del Servicio de Prestaciones Farmacéuticas. Servicio Navarro de Salud-Osasunbidea*DHD: Dosis diarias definidas por cada 1000 habitantes
Los efectos adversos de estos medicamentos incluyen fallo renal, hepatitis, anemia, síndrome de Stevens-Johnson y otras reacciones anafilácticas, aunque los más conocidos por su frecuencia, y que son objeto de revisión en el presente trabajo, son los gastrointestinales. Destacan por su importancia las úlceras y erosiones gastroduodenales, hemorragias digestivas y perforación. Estos efectos también pueden aparecer en tramos distales del tubo digestivo, así como inflamación y cambios en la permeabilidad del mismo (colitis, enfermedad inflamatoria intestinal).
En los últimos años han aparecido nuevas moléculas sobre las que se argumentan mejoras en términos de gastrolesividad (por una mayor selectividad en la inhibición de la COX-2, por estereoisomería, profármacos no acídicos, etc.). Sin embargo, los resultados presentados hasta ahora son poco concluyentes a nivel clínico y corresponden a series pequeñas de pacientes, con seguimientos de corta duración3. En realidad las múltiples consideraciones teóricas para reducir la gastrolesividad de los AINE no han aportado en la práctica, hasta el momento, cambios dignos de mención .

Mecanismo de acción

Inhiben la enzima coclooxigenasa, por tanto, inhiben la síntesis de PG2 (ácido araquidónico PG2).

Farmacodinamia Analgésica (menor que la morfina):

depende de la inhibición de PG2 y es una analgesia periférica. También analgesia a nivel central: cruzan BHE y actúan sobre tálamo.Antiinflamatoria: las prostaglandinas inducen inflamación, pero como los AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas, disminuyen la inflamación y como consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en enfermedades inflamatorias agudas o crónicas ( artritis reumatoide).Antipirética: disminuye el termostato y por tanto la fiebre.Antiagregante: inhiben la agregación plaquetaria (inhiben la síntesis de tromboxanos que son estimuladores de la agregación plaquetaria).No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de alguna acción o están más potenciados en una que en otra.

Clasificación:- Salicilatos.- Paraaminofenoles.- Pirazolonas.- Derivados del ácido acético.- Derivados del ácido propiónico.- Derivados del ácido antralínico.- Oxicams.- Clonixina.

SALICILATOS

Aspirina:Farmacocinética: buena absorción por vía oral. Al tener carácter ácido se absorbe en estómago y en parte superior del intestino (donde el pH es menor). La absorción se intensifica en forma efervescente. Se da con alimentos para evitar irritación gástrica. Una vez absorbida, se distribuye muy bien a todos los tejidos (líquido sinovial, SNC, cruza la BHE). Se metaboliza en hígado rápidamente (tiene vida media corta) y da un metabolito, ácido salicílico, que también es activo farmacológicamente (por lo que aumenta la vida media). El ácido salicílico se metaboliza y se elimina por el riñón: se acelera cuando se alcaliniza la orina y el fármaco está altamente ionozado y no se reabsorbe, sino que se elimina. Con bicarbonato de absorbe y elimina rápidamente.Farmacodinamia:- analgesia moderada. Con una dosis baja.- antiinflamatorio. Con dosis muy altas.- antipirética.- antiagregante. A dosis baja es más potente.Efectos indeseables:- los más frecuentes son de localización gastrointestinal.- son poco frecuentes las reacciones de hipersensibilidad (reacciones respiratorias en forma de rinitis, asma o pólipos nasales, y reacciones del tipo de urticaria, edema angioneurótico, hipotensión, shock y síncope.- otras reacciones son las erupciones dérmicas.- salicilismo: intoxicación moderada que cursa con cefalea, vértigos, ruidos de oídos y dificultades para la audición, confusión mental, somnolencia, sudoración, sed.- intoxicación por sobredosificación.Contraindicaciones:- úlcera gastroduodenal.- alergia.- insuficiencia renal.- durante el embarazo puede producir malformaciones fetales. Es aconsejable no usar durante los últimos meses.Indicaciones:- dolores moderados.- cefalea.- dolores articulares.- dolores menstruales.- en odontología.- para procesos inflamatorios.- dolores traumáticos.- tratamiento de fiebre.- tratamiento de enfermedades reumáticas (inflamación de las articulaciones).- en enfermedades vasculares para profilaxis de trombosis y edemas, y embolias.
Acetil salicilato de lisina. Diflunisal. Salsalato.

PARAAMINOFENOLES.

Paracetamol: es atípico porque no tiene acción antiinflamatoria muy importante, sin embargo es muy eficaz para el tratamiento de dolores y fiebre. El paracetamol no origina alergia, no interviene en úlcera gastroduodenal; se puede usar en niños. Su única contraindicación es que aumenta el nivel de transaminasas a nivel hepático. Con dosis alta de paracetamol aparece un cuadro muy severo de necrosis hepática: insuficiencia hepática aguda por un metabolito (tóxico) del paracetamol y a grandes dosis las enzimas no pueden metabolizar ese metabolito.

PIRAZOLONAS.

Era un grupo muy importante cuando sólo existía la aspirina, ya que en comparación la eficacia era similar, sin embargo, las pirazolonas son menos agrasivas sobre la mucosa gástrica y no producen complicaciones hemorrágicas. A pesar de todo son muy tóxicos y han desaparecido casi todas como la antipirina,... . En el mercado quedan algunos como pueden ser:

Propifenazona.Metamizol:

es el nolotil, analgésico muy prescrito y antipirético. Además tiene un efecto espacmolítico, relajamiento muscular y se utiliza para cólicos (cólico nefrítico). Se administra generalmente por vía oral, parenteral, rectal. Es un fármaco que afecta a las células sanguíneas. Se han descrito cuadros de agranulocitosis, anemia aplásica. Aparte de éstos efectos graves puede producir hipotensión, somnolencia.Indicaciones:- dolores intensos.- dolores cólicos.- dolores postoperatorios.- cefaleas intensas.- reduce fiebre.Fenilbutazona: es un antiinflamatorio que se administra por vía oral, rectal, y tiene una vida media muy larga. Se alcanza altas concentraciones en líquido sinovial, que es importante para tratar dolores de patologías inflamatorias.Efectos indeseables:- agranulocitosis, anemia plástica.- somnolencia.- dispersias.- pirosis.- hipertensión.- edemas.-- Indicaciones:- enfermedades traumáticas: artritis,...- tratamiento de gota.

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO.

Indometacina: es antiinflamatorio, antiagregante, analgésico,... . Su uso produce cefaleas, mareos y patologías digestivas. También está contraindicado en el embarazo ya que puede producir enfermedades cardíacas en el feto.Indicaciones:- enfermedades reumáticas.- tratamiento de la gota.- dismenorrea.Sulindaco: similar al anterior. Tiene una característica que es que no inhibe la síntesis de PG en el riñón. Tiene menos efectos indeseables que la indometacina, aunque también produce cefalea, mareos,.. . Las indicaciones son las mismas que la indometacina.Diclofenaco: es un antiinflamatorio bastante potente y analgésico (tiene las cuatro acciones).Efectos indeseables:- cefaleas, mareos, molestias digestivas.- aumento de transaminasas en el hígado.-- Indicaciones:- enfermedades reumáticas.- dolores intensos.Ketorolaco: es un fármaco nuevo (hace tres años). Tiene mayor potencia analgésica. Está indicado para tratar dolores intensos: neoplásicos y postoperatorios. Se administra por vía oral (para dolores moderados) y por vía parenteral (para dolores intensos).

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO.

Ibuprofeno.Naproxeno.Ketoprofeno.Son antiinflamatorios potentes.-- Efectos indeseables:- de tipo digestivo.- son más seguros que antimetazonas.-- Indicaciones:- enfs. reumáticas.- gotas.- dolores inflamatorios.- dolores musculares.

DERIVADOS DEL ACIDO ANTRALINICO

Ácido mefenámico (es el más importante).

Ácido niflúmico.

Glafenina.

Son analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos (cuatro acciones). Pero no tienen mucha potencia.Indicaciones:- para dolores y fiebres moderados.-- Efectos indeseables:- digestivos.- náuseas, vómitos.- patología digestiva (pero distinta que la aspirina).- somnolencia.

OXICAMS

Piroxicam (es el más importante).

Tenoxicam.Son antiinflamatorios muy potentes. A nivel de la reacción antiinflamatoria inhibe la acción de los neutrófilos. Tiene una larga vida media que permite administrarlo una vez cada 24 horas.Está indicado para enfermedades reumáticas

.
CLONIXINA

En España es un analgésico importante en uso

REFERENCIAS:

www.cfnavarra.es/salud/anales/textos/vol22/n2/revis2a.html

ALGUNOS FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

2009-03-24T15:26:00.000-07:00

Farmacos antiinflamatorios no esteroideos

El piroxicam permite una sola toma diaria, y otros productos como el diclofenac (en comprimidos de liberación retardada), el tenoxicam, el sulindac o el diflunisal, que suelen ser relativamente bien tolerados, se administran dos veces al día. El resto se suelen tomar 3 veces al día.

El ácido acetilsalicílico (AAS) sigue siendo el medicamento de elección bajo un criterio estricto de coste/eficacia como antiinflamatorio, pero sus grandes efectos gastrointestinales le han dejado como una alternativa más. Los preparados micronizados, solubles o tamponados de A.A.S. (acetilsalicilato de lisina) pueden mejorar la tolerancia gástrica.

Las pirazolonas (fenilbutazona, dipirona) tienen acción antiinflamatoria muy potente pero como tienen efectos secundarios graves en la sangre, sobre todo discrasias sanguíneas, han sido sometidos a restricciones.

La indometacina también tiene una incidencia elevada de efectos gastrointestinales y sobre el S.N.C. (cefaleas, vértigo, etc.).
El diclofenac es el antiinflamatorio no esteroideo (AINE) más vendido en España, y como la incidencia de efectos adversos es comparativamente baja, no puede decirse que sea mala elección.

El ibuprofeno tiene un excelente historial de seguridad, pero es un antiinflamatorio débil y se tiende a usar más como analgésico.
El ácido meclofenámico es el antiinflamatorio más potente de su grupo, pero produce frecuentemente diarrea como efecto secundario.
Los analgésicos puros como el paracetamol tienen mejor tolerancia gastrointestinal y puede ser de utilidad en casos donde la sintomatología predominante es el dolor y no la inflamación.

El fentiazac se desaconseja en el embarazo, especialmente en los días anteriores al parto por riesgo de adinamia uterina y cierre prematuro del ductus arterioso.

Todos se indican en general para procesos con inflamación como reumatismos (inflamatorios y degenerativos), artritis reumatoide, espondiloartrosis, artrosis, espondiloartrosis anquilopoyética. A veces también en procesos sin inflamación y con dolor, bursitis, tendinitis, tenosinovitis, esguinces y capsulitis (inflamación de articulaciones, cápsula y tendones).

Contraindicaciones de los farmacos

Los efectos adversos de estos medicamentos incluyen fallo renal, hepatitis, anemia, síndrome de Stevens-Johnson y otras reacciones anafilácticas, aunque los más conocidos por su frecuencia, y que son objeto de revisión en el presente trabajo, son los gastrointestinales. Destacan por su importancia las úlceras y erosiones gastroduodenales, hemorragias digestivas y perforación. Estos efectos también pueden aparecer en tramos distales del tubo digestivo, así como inflamación y cambios en la permeabilidad del mismo (colitis, enfermedad inflamatoria intestinal).
En los últimos años han aparecido nuevas moléculas sobre las que se argumentan mejoras en términos de gastrolesividad (por una mayor selectividad en la inhibición de la COX-2, por estereoisomería, profármacos no acídicos, etc.). Sin embargo, los resultados presentados hasta ahora son poco concluyentes a nivel clínico y corresponden a series pequeñas de pacientes, con seguimientos de corta duración3. En realidad las múltiples consideraciones teóricas para reducir la gastrolesividad de los AINE no han aportado en la práctica, hasta el momento, cambios dignos de mención .

I'm yours

2009-03-17T19:09:00.000-07:00

Well, you done done me and you bet I felt it
I tried to be chill but your so hot that
I melted I fell right through the cracks, now
I'm tryin to get back before the cool done run out
I'll be givin it my best test
and nothin's gonna stop me but divine intervention
I reckon it's again my turn to win some or learn some
But I won't hesitate no more, no more,
it cannot wait
I'm yours

Well open up your mind and see like me
open up your plans and damn you're free
look into your heart and you'll find love love love love
listen to the music at the moment maybe sing with me
Ah, la peaceful melody
And it's our godforsaken right to be loved loved loved loved loved

So, i won't hesitate no more, no more,
it cannot wait i'm sure
there's no need to complicate our time is short
this is our fate
I'm yours Scooch

on over closer, dearAnd I will nibble your ear

I've been spendin' way too long checkin' my tongue in the mirror
and bendin' over backwards just to try to see it clearer
But my breath fogged up the glass and
so I drew a new face and I laughed
I guess what I'd be sayin' is there ain't no better reason
to rid yourself of vanities and just go with the seasons
it's what we aim to do
our name is our virtue

But I won't hesitate no more, no more
it cannot wait
I'm yours Well

open up your mind and see like me
open up your plans and damn you're free
look into your heart and
you will find that the sky is yours
so please don't, please don't, please don't,
there's no need to complicate,
Cause our time is short This, this, this is our fate,
I'm yours

well open up your mind and see like me
open up your plans and damn you're free
look into your heart and you'll find love love love love
listen to the music of the moment come and dance with me
ah, la one big family
it's your god forsaken right to be loved, loved, loved, loved

open up your mind and see like me
open up your plans and damn you're free
look into your heart and you'll find love love love love
listen to the music of the moment come and dance with me
ah, la happy family
it's our god forsaken right to be loved loved loved loved
it's our god forsaken right to be loved loved loved loved
listen to the music of the moment come and dance with me
ah, la peaceful melodies
it's you god forsaken right to be loved loved loved loved